Una sola toma al día mejora significativamente la adherencia al tratamiento por
parte
del
paciente.
Pacientes polimedicados
Menor riesgo de interacciones medicamentosas. No interfiere con tratamientos para la
presión, el colesterol o el corazón.
Bioequivalencia comprobada
Medicamento genérico intercambiable. Misma eficacia, velocidad de absorción y
seguridad
que los de marca.
Seguridad renal
Terapia de elección cuando no se quiere correr riesgos con la función renal.
Linagliptina de La Santé no es un inhibidor ni inductor potente de las enzimas del
citocromo
P450 (como la CYP3A4) en niveles clínicamente significativos.
Rosenstock J, Kahn SE, Johansen OE, Zinman B, Espeland MA, Woerle HJ, et al. Effect of
Linagliptin
vs
Glimepiride on Major Adverse Cardiovascular Outcomes in Patients With Type 2 Diabetes: The
CAROLINA
Randomized Clinical Trial. JAMA [Internet]. 24 de septiembre de 2019 (consultado el 18 de agosto
de
2026);322(12):1155-1166. Disponible en: DOI: 10.1001/jama.2019.13772
Rosenstock J, Perkovic V, Johansen OE, Cooper ME, Kahn SE, Marx N, et al. Effect of Linagliptin
vs
Placebo on Major Cardiovascular Events in Adults With Type 2 Diabetes and High Cardiovascular
and
Renal
Risk: The CARMELINA Randomized Clinical Trial. JAMA [Internet]. 1 de enero de 2019 (consultado
el
18 de
agosto de 2026);321(1):69-79. Disponible en: DOI: 10.1001/jama.2018.18269
¿Qué es laBIOEQUIVALENCIA?
Dos productos farmacéuticos son bioequivalentes si son similares en
términos
de cantidad y velocidad de absorción después de la administración de la misma dosis.
Estudios de BIOEQUIVALENCIA
Curva de concentración plasmática media en función del tiempo para Linagliptina La Santé
Bibliografía:
ABECÉ de Biodisponibilidad y Bioequivalencia INVIMA. Disponible en:
www.invima.gov.co
Di Maio R, Moreale J. Entendiendo los estudios de Bioequivalencia. Biomedicina
[Internet]. 2012 (consultado el 19 de agosto de 2026);7(2):6-14.
Moreno Santurnino MA. Medicamentos genéricos. En: Hernández Herrero G, Moreno
González
A, Zaragoza García F, Porras Chavarino A, coordinadores. Tratado de medicina
farmacéutica. Madrid. Editorial Médica Panamericana. 831 p.
Resolución 1124 de 2016. Ministerio de Salud y Protección Social. Colombia.
Disponible
en:
https://www.invima.gov.co/biblioteca/resolucion-1124-2016-guia-biodisponibilidad-bioequivalencia
WHO. WHO Expert Committee on Specifications for Pharmaceutical Preparations:
Forty-ninth
Report. Geneva: World Health Organization; 2015. 224 p. Disponible en: expert
committee
on specifications for pharmaceutical preparations. (Forty-Ninth Report) 2015. Annex
7:131-184.
Linagliptina La Santé ofrece una alternativa para individualizar el
tratamiento de la DT2,
de acuerdo con las características y necesidades de cada paciente.
Conoce más sobre la linagliptina y sus beneficios terapéuticos.
NOMBRE DEL PRODUCTO FARMACÉUTICO: Linagliptina 5 mg Tabletas
Recubiertas. COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene Linagliptina 5 mg,
excipientes c.s.p. DCI: Linagliptina. CÓDIGO ATC: A10BH05. CATEGORÍA TERAPÉUTICA: Hipoglucemiantes: inhibidores de la
dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4). FORMA FARMACÉUTICA: Tabletas Recubiertas. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
DATOS CLÍNICOS INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Linagliptina está indicada en pacientes adultos con diabetes mellitus de
tipo 2
(DM2) para mejorar el control glicémico, junto con la dieta y el ejercicio, como
monoterapia cuando metformina no es tolerada o está contraindicada. Linagliptina
está indicada en pacientes adultos con diabetes mellitus de tipo 2 (DM2)
para mejorar el control glicémico, junto con la dieta y el ejercicio, sumada a
metformina, sulfonilureas, tiazolidinedionas, insulina (con o sin metformina y/o
pioglitazona y/o sulfonilurea), o metformina más sulfonilureas, o metformina más
inhibidores del SGLT2. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN Vía de administración: Oral. Adultos: La dosis recomendada es de 5 mg una vez al día.
Linagliptina puede tomarse con o sin alimentos, en cualquier momento del día. Dosis olvidada: Si se olvida una dosis, ésta debe ser tomada tan
pronto como el paciente lo recuerde. No se debe tomar una dosis doble el mismo día. Pacientes pediátricos: Puesto que no existen datos suficientes
sobre la seguridad y efectividad de Linagliptina en niños y adolescentes menores de
18 años, no se recomienda su uso en estas poblaciones. Pacientes geriátricos: No es necesario ajustar la dosis. Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario hacer ningún
ajuste de dosis para los pacientes con insuficiencia renal. Pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario hacer ningún
ajuste de dosis para los pacientes con insuficiencia hepática. CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Embarazo y
lactancia. Niños y adolescentes menores de 18 años. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO Generales: Linagliptina no debe utilizarse en pacientes con
diabetes tipo 1 ni para el tratamiento de la cetoacidosis diabética. Pancreatitis: Desde la comercialización del producto se ha
notificado casos de pancreatitis aguda en pacientes tratados con este principio
activo. Al empezar el tratamiento con este medicamento, se requiere una supervisión
cuidadosa de los signos y síntomas de pancreatitis. Si se sospecha de pancreatitis
el producto debe ser suspendido inmediatamente e iniciar el tratamiento adecuado.
Los pacientes deben ser informados sobre los síntomas característicos de
pancreatitis. Hipoglicemia: La Linagliptina como monoterapia mostró una
incidencia de hipoglicemia comparable a la del placebo. En los estudios clínicos con
Linagliptina como parte de un tratamiento combinado con fármacos con los cuales no
se han informado episodios de hipoglicemia (metformina, tiazolidinedionas), las
tasas de hipoglicemia reportadas con Linagliptina fueron similares a las observadas
en los pacientes que recibían placebo. Se sabe que las sulfonilureas causan
hipoglicemia. Por lo tanto, se recomienda precaución cuando se usa Linagliptina en
combinación con una sulfonilurea. Puede ser necesario considerar una reducción de la
dosis de la sulfonilurea. Penfigoide ampolloso: Se han observado casos de penfigoide
ampolloso en pacientes que toman Linagliptina. Si se sospecha de penfigoide
ampolloso, el tratamiento con Linagliptina debe discontinuarse. Advertencias sobre excipientes: No registra. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE
INTERACCIÓN Evaluación in vitro de interacciones: La Linagliptina es
un inhibidor de la isoenzima CYP CYP3A4 por un mecanismo de inhibición competitivo
débil y de débil a moderado, pero no inhibe otras isoenzimas CYP. No es un inductor
de isoenzimas CYP. La Linagliptina es un sustrato de la glicoproteína-P (gp-P) e
inhibe el transporte de digoxina mediado por la glicoproteína-P de forma leve. En
base a estos resultados y a los estudios de interacción in vivo, se
considera
improbable que la linagliptina provoque interacciones con otros sustratos de la
gp-P. Evaluación in vitro de interacciones: Efectos de otros medicamentos sobre Linagliptina:
Los datos clínicos que se indican a continuación sugieren que el
riesgo de interacciones clínicamente significativas con medicamentos administrados
de forma concomitante es bajo. Rifampicina: La administración concomitante de dosis múltiples de 5
mg de Linagliptina con rifampicina, un inductor potente de la glicoproteína-P y el
CYP3A4, dio como resultado un descenso en el AUC y la Cmáx de la
Linagliptina en estado estacionario del 39,6% y 43,8%, respectivamente, y de
aproximadamente un 30% en la inhibición de la DPP-4 en el punto de concentración
mínima. Por eso, se prevé que la Linagliptina en combinación con inductores
potentes de la gp-P no consiga una eficacia completa, especialmente si éstos se
administran a largo plazo. No se ha estudiado la administración concomitante con
otros inductores potentes de la
glicoproteína-P y el CYP3A4, como carbamazepina, fenobarbital y fenitoína. Ritonavir: La administración concomitante de una dosis oral única
de 5 mg de Linagliptina y de múltiples dosis orales de 200 mg de ritonavir, un
inhibidor potente de la glicoproteína-P y el CYP3A4, aumentó el AUC y la
Cmáx de la Linagliptina aproximadamente dos y tres veces,
respectivamente. Las concentraciones no ligadas, que habitualmente son menores del
1%
la dosis terapéutica de Linagliptina, incrementaron 4-5 veces después de la
administración concomitante con ritonavir. Las simulaciones de concentraciones
plasmáticas de Linagliptina en estado estacionario con y sin ritonavir indicaron
que el aumento en exposición no está
asociado a una mayor acumulación. Estos cambios en la farmacocinética de la
Linagliptina no se consideraron clínicamente relevantes. Por tanto, no se prevén
interacciones clínicamente relevantes con otros inhibidores de la
glicoproteína-P/del CYP3A4. Metformina: La administración concomitante de dosis múltiples de
850 mg de metformina (un sustrato del OCT) tres veces al día con 10 mg de
Linagliptina una vez al día no alteró de forma clínicamente significativa la
farmacocinética de Linagliptina en voluntarios sanos. Sulfonilureas: La farmacocinética en estado estacionario de 5 mg de
Linagliptina no se vio modificada por la administración concomitante de una dosis
única de 1,75 mg de glibenclamida (gliburida). Efectos de Linagliptina sobre otros medicamentos: En los estudios
clínicos, como se describe a continuación, la Linagliptina no tuvo efectos
clínicamente
significativos sobre la farmacocinética de metformina, glibenclamida, simvastatina,
warfarina, digoxina o anticonceptivos orales, proporcionando evidencia de una escasa
propensión a causar interacciones farmacológicas in vivo con sustratos de
CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, glicoproteína-P y transportador de cationes orgánicos
(OCT). Metformina: La administración concomitante de dosis múltiples
diarias
de 10 mg de Linagliptina con 850 mg de metformina, un sustrato del OCT, no tuvo un
efecto significativo sobre la farmacocinética de la metformina en voluntarios sanos.
Por
tanto, la Linagliptina no es un inhibidor del transporte mediado por el OCT. Sulfonilureas: La administración concomitante de dosis orales
múltiples
de 5 mg de Linagliptina y una dosis oral única de 1,75 mg de glibenclamida
(gliburida)
tuvo como resultado una reducción sin relevancia clínica del 14% del AUC y la
Cmáx de la glibenclamida. Puesto que la glibenclamida se metaboliza
principalmente por el CYP2C9, estos datos también avalan la conclusión de que la
Linagliptina no es un inhibidor del CYP2C9. No se prevén interacciones clínicamente
significativas con otras sulfonilureas (p. ej. glipizida, tolbutamida y glimepirida)
las cuales, como la glibenclamida, se eliminan principalmente por el CYP2C9.
FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA Embarazo: Existen datos limitados sobre el uso de Linagliptina en
mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales no indican efectos nocivos
directos ni indirectos en lo que respecta a la toxicidad reproductiva.
Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de Linagliptina durante el
embarazo. Lactancia: Los datos disponibles sobre farmacodinamia/toxicología en
animales mostraron excreción de Linagliptina/sus metabolitos en la leche.
Se desconoce si este fármaco se excreta en la leche humana. Se deberá tener precaución
cuando se administre Linagliptina a madres lactantes. Fertilidad: No se han estudiado los efectos de Linagliptina sobre la
fertilidad humana. No se observaron efectos adversos en la fertilidad en animales, con
dosis máximas hasta 240 mg/kg/día (aproximadamente 943 veces superior a la exposición
humana, sobre la base de las comparaciones del AUC). EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS
No se han estudiado los efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y de operar
maquinarias. REACCIONES ADVERSAS
La seguridad de Linagliptina se evaluó en pacientes con DM2, los cuales en la mayoría de
los casos recibieron una dosis diana de 5 mg. En el análisis combinado de los estudios
comparativos con placebo, la incidencia general de eventos adversos (EA) en pacientes
tratados con placebo fue similar a la observada con 5 mg de Linagliptina
(63,4% vs. 59,1%). La discontinuación del tratamiento debida a EA fue más
elevada en los pacientes que recibieron placebo que en los que recibieron 5 mg de
Linagliptina (4,3% vs. 3,4%). Debido al impacto del tratamiento de base sobre
los eventos adversos (por ejemplo, sobre la hipoglucemia), se analizaron los eventos
adversos en relación con los respectivos esquemas de tratamiento (como monoterapia,
adicional a metformina, adicional a tiazolidinediona [un fármaco agonista de los
PPARƔ]), adicional a sulfonilurea, adicional a metformina más una sulfonilurea,
adicional a insulina y adicional a la metformina e inhibidores del SGLT2.
Los estudios comparativos con placebo incluyen 28 estudios donde la Linagliptina se
administró como:
Monoterapia a corto plazo, hasta 4 semanas.
Monoterapia con ≥ 12 semanas de duración.
Adicional a metformina.
Tratamiento combinado inicial con pioglitazona.
Adicional a una sulfonilurea.
Adicional a metformina + sulfonilurea.
Adicional a insulina (con o sin metformina y/o pioglitazona y/o sulfonilurea).
Adicional a metformina y empagliflozina.
El efecto adverso informado con mayor frecuencia fue la hipoglucemia observada con la
combinación triple de Linagliptina más metformina, más sulfonilurea, 22,9% vs.
14,8% placebo. En los estudios comparativos con placebo (10,9%; N = 471), las
hipoglucemias fueron de intensidad leve (80%; N = 384), moderada (16,6%; N = 78) o grave
(1,9%; N = 9). Las reacciones adversas se clasificaron según los términos preferentes
SOC y MedDRA, notificados en pacientes que recibieron 5 mg de Linagliptina en los
estudios a doble ciego como monoterapia, como tratamiento inicial combinado o como
tratamiento adicional en los estudios clínicos y las reacciones adversas identificadas a
partir de la experiencia post-comercialización se presentan en la tabla que sigue. Resumen tabular de las reacciones adversas: Reacciones adversas
notificadas en pacientes tratados con 5 mg diarios de Linagliptina, como monoterapia o
tratamiento adicional en estudios clínicos y reacciones adversas identificadas en la
experiencia post-comercialización.
Terminología según la clasificación por sistema y órganos del MedDRA
Reacciones adversas a la Linagliptina
Infecciones e infestaciones
Nasofaringitis
Trastornos del sistema inmunológico
Hipersensibilidad, angioedema1, urticaria1
Trastornos del metabolismo y la nutrición
Hipoglucemia (cuando se usa en combinación con metformina más
sulfonilurea),
hipertrigliceridemia (cuando se usa en combinación con sulfonilurea),
hiperlipidemia (cuando se usa en combinación con pioglitazona)
Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino
Tos
Trastornos gastrointestinales
Pancreatitis, estreñimiento (cuando se usa en combinación con insulina),
úlceras bucales1
Enfermedades de piel y tejido subcutáneo
Exantema1, penfigoide ampolloso1,4
Otras exploraciones
Aumento de peso (cuando se usa en combinación con pioglitazona), aumento
de
la lipasa2, aumento de la amilasa3
RAM identificada a partir de la experiencia post-comercialización.
Basado en los aumentos de lipasa > 3 veces el ULN observado en estudios
clínicos.
En el estudio CAROLINA, que comparó la Linagliptina con el fármaco comparador
del
activo glimepirida, el análisis de laboratorio de amilasa presentó aumentos de
hasta > 3 veces el ULN en el 0,99% de los pacientes tratados con Linagliptina y
en
el 0,54% de los pacientes tratados con glimepirida.
Ver también el estudio de seguridad cardiovascular y renal de Linagliptina
(CARMELINA) más adelante.
Estudio de seguridad cardiovascular y renal con Linagliptina
(CARMELINA): En el estudio CARMELINA, se evaluó la seguridad
cardiovascular
y renal de Linagliptina comparada con un placebo en pacientes con diabetes tipo 2 y
con
un aumento del riesgo cardiovascular evidenciado por la presencia de antecedentes de
enfermedad renal o macrovascular establecida. Se incluyeron en el estudio 3494
pacientes
tratados con Linagliptina (5 mg) y 3485 pacientes tratados con placebo. Ambos
tratamientos se agregaron al tratamiento estándar empleado para alcanzar la meta de
HbA1c, según los criterios regionales, y controlar los
factores de riesgo
cardiovascular. Al inicio del estudio, 57% de los pacientes recibían insulina, 54%
metformina y 32%, una sulfonilurea. La incidencia global de eventos adversos y
eventos
adversos serios en pacientes que recibieron Linagliptina fue similar a la de los
pacientes que recibieron placebo. Los datos de seguridad de este estudio estaban en
línea con el perfil de seguridad conocido anterior de Linagliptina. En la población
tratada, se informaron eventos hipoglucémicos graves (que requirieron asistencia) en
3,0% de los pacientes tratados con Linagliptina y en 3,1% de los pacientes tratados
con
placebo. Entre los pacientes que estaban recibiendo una sulfonilurea al inicio del
estudio, la incidencia de la hipoglucemia grave fue 2,0% con Linagliptina y 1,7% con
placebo. Entre los pacientes que estaban recibiendo insulina al inicio del estudio,
la
incidencia de la hipoglucemia grave fue 4,4% con Linagliptina y 4,9% con placebo. En
el
período de observación total del estudio, se notificaron eventos adjudicados como
pancreatitis aguda en 0,3% de los pacientes tratados con Linagliptina y en 0,1% de
los
pacientes tratados con placebo. En el estudio CARMELINA, se informó penfigoide
ampolloso
en 0,2% de los pacientes tratados con Linagliptina y en ningún paciente tratado con
placebo.
Warfarina: dosis múltiples diarias de 5 mg de Linagliptina no
alteraron
la farmacocinética de la warfarina S (-) o R (+), un sustrato del CYP2C9,
administrado
en una dosis única. Simvastatina: Dosis múltiples diarias de Linagliptina tuvieron un
efecto mínimo sobre la farmacocinética de la simvastatina, un sustrato sensible al
CYP3A4, en estado estacionario en voluntarios sanos. Después de la administración de una
dosis supraterapéutica de 10 mg de Linagliptina de forma concomitante con 40 mg de
simvastatina diarios durante 6 días, el AUC plasmático de la simvastatina aumentó en un
34%, y la Cmáx plasmática, en un 10%. Anticonceptivos orales: La administración concomitante con 5 mg de
Linagliptina no alteró la farmacocinética en estado estacionario de levonorgestrel o
etinilestradiol. Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su
autorización. Esto permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo
del medicamento. Se invita a los profesionales de la salud a notificar cualquier
sospecha de reacciones adversas, eventos adversos, fallas terapéuticas o cualquier
problema asociado a los medicamentos al Programa Nacional de Farmacovigilancia o al
laboratorio a través del correo electrónico: farmacovigilancia@pharmetiquelabs.com o en
la página web: https://farmacovigilancia.lasante.com.co SOBREDOSIS Síntomas: Durante los estudios clínicos controlados que se realizaron
en personas sanas, las dosis únicas hasta de 600 mg de Linagliptina (equivalente a 120
veces la dosis recomendada) fueron bien toleradas. No existe experiencia con dosis
superiores a 600 mg en humanos. Tratamiento: En caso de sobredosis, es razonable emplear las medidas
habituales de soporte, por ejemplo, eliminar del tracto gastrointestinal todo el
material que no haya sido absorbido, monitoreo clínico e institución de medidas clínicas
según necesidad. ABUSO Y ADICCIÓN: No se extrae evidencia que sugiera que este producto
pueda llegar a causar adicción. RECOMENDACIONES: Consulte a su médico si se observa reacción
desfavorable o si los síntomas persisten. INCOMPATIBILIDADES: No procede. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:
Mantener a temperatura no mayor de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. No
use este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. PRESENTACIONES COMERCIALES:
Caja por 30 tabletas recubiertas. MUESTRA MÉDICA:
Caja por 30 tabletas recubiertas. PRECAUCIONES ESPECIALES DE ELIMINACIÓN:
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado
en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local. LISTADO DE EXCIPIENTES: Manitol, Almidón de Maíz, Copovidona, Agua
Purificada*, Estearato de Magnesio, Cubierta: Opadry Pink, Agua Purificada*. *Se
evapora
durante el proceso de fabricación. ELABORADO POR:
Intas Pharmaceuticals Limited
Plot no. 457 & 458, Village Matoda, Bavla road and Plot no. 191/218 P, Village
Chacharwadi, Tal - Sanand, Dist. Ahmedabad, Gujarat state, India. IMPORTADO POR:
LABORATORIOS LA SANTÉ S.A.
Bogotá D.C., Colombia.
